Biochemical pathway evaluation

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Inibizione della pompa di efflusso (Attività ATPasica)
La natura dell’interazione tra un farmaco ed il trasportatore può essere determinata attraverso la misura dell’attività ATPasica. Linee cellulari che sovraesprimono le pompe di efflusso (es. MDCKIIMDR1, MDCKIIMRP1, etc.) vengono incubate con il composto da testare e si misura l’effetto che questo ha rispetto all’attività ATPasica basale. I composti che determinano il consumo di ATP sono in genere classificati substrati della pompa. Gli inibitori, bloccando la pompa di efflusso, non determinano il consumo di ATP. Il consumo di ATP viene determinato attraverso il saggio di seguito riportato.

Kangas, L. et al. Med. Biol. 1984, 62, 338.