Biochemical pathway evaluation

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Inibizione della P-gp (Saggio della Calceina-AM)
Questo test in vitro utilizza la Calceina-AM (acetossi metil Calceina), un composto profluorescente substrato della P-gp. La Calceina-AM penetra rapidamente nella membrana plasmatica delle cellule ed una volta all’interno le esterasi ne idrolizzano le funzioni esteree, trasformando la Calceina-AM in Calceina, composto fluorescente che non è un substrato della P-gp. Le cellule MDR che esprimono alti livelli di P-gp, estruderanno rapidamente la Calceina-AM dalla membrana cellulare prima che questa possa essere idrolizzata dalle esterasi a Calceina, riducendo così l’accumulo di Calceina intracellulare. Un inibitore della P-gp interferirà con questo meccanismo determinando un aumento della fluorescenza.

Feng, B. et al. Drug Metab. Dispos. 2008, 36, 268