Metabolic stability study

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Studi di stabilità metabolica in vitro
Una delle cause del fallimento nell’utilizzo di una molecola bioattiva in vivo è la sua inattivazione metabolica. La stabilità metabolica di una molecola può essere prevista attraverso un semplice saggio in vitro utilizzando frazioni epatiche purificate in cui sono presenti i sistemi enzimatici responsabili delle reazioni di degradazione di una molecola.
Il saggio viene eseguito utilizzando frazioni microsomiali S9 o epatociti di differenti specie. La percentuale di farmaco non metabolizzato viene quantificata attraverso analisi HPLC e i principali metaboliti caratterizzati attraverso analisi di spettroscopia di massa o NMR.

Jia, L. & Liu, X. Curr. Drug Met. 2007, 8, 822.