PET and SPECT radiotracers

Home >

La diagnosi precoce di disturbi del SNC
Negli ultimi anni, sono stati testati diversi traccianti PET per il monitoraggio dell’attività e dell’espressione della P-gp a livello della barriera ematoencefalica (BEE). I substrati della P-gp come il [11C]verapamil e la [11C]loperamide possono essere utilizzati per visualizzare l’attività della P-gp, ma sia il basso uptake a livello centrale che la formazione di radiometaboliti rende difficoltosa l’interpretazione dei dati PET ottenuti con tali radiotraccianti. Gli inibitori della P-gp come l’[11C]elacridar, il [11C]laniquidar ed il [11C]tariquidar sono stati testati per studiare l’espressione della P-gp. Recentemente, sono stati sviluppati e caratterizzati, attraverso saggi in vitro ed ex vivo, MC18, MC266 ed MC80, rispettivamente inibitore, substrato ed induttore della P-gp. Queste molecole sono state radiomarcate con 11C è e valutate in vivo.
I radiotraccianti PET potrebbero essere utilizzati per vari scopi:
• gli inibitori della P-gp per monitorare la sua ridotta espressione a livello della BEE in patologie neurodegenerative come l’Alzheimer ed il morbo di Parkinson;
• i substrati della P-gp con un elevato uptake per monitorare l’aumento dell’ espressione della P-gp nei focolai epilettici.