Radioligand binding assays

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Gli esperimenti di binding permettono di ottenere informazioni sulla natura dell’ interazione farmaco-recettore. Possono essere eseguiti:
Analisi di saturazione: analisi effettuata per la valutazione della densità recettoriale in un preparato biologico (Bmax) e della affinità mostrata verso il recettore oggetto di studio da uno specifico radioligando (kD).
Esperimenti di cinetica: analisi utile alla valutazione delle velocità di associazione (kon) e di dissociazione (koff) del complesso ligando-recettore.
Analisi di competizione: analisi utile per valutare l’affinità recettoriale (IC50, Ki).di molecole verso diversi sistemi recettoriali (es. dopaminergici, serotoninergici, adrenergici, sigma, EBP, trasportatori della serotonina e della norepinefrina, etc. ) isolati da linee cellulari e/o tessuti.

Matsumoto, R. R. et al. Eur. J. Pharmacol. 1995, 280, 301.
Leopoldo, M. et al. J. Med. Chem. 2004, 47, 6616.
Moebius, R. J. et al. Mol. Pharmacol. 1998, 54, 591.